Retatrutide

„Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd.“ yra viena patikimiausių retatrutide gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Jei ketinate pirkti aukštos kokybės retatrutide, pagamintą Kinijoje, kviečiame gauti citatą iš mūsų gamyklos. Taip pat pateikiama informacija apie nuolaidas.

Retatrutide(LY3437943) acetatas yra trigubas gliukagono receptoriaus (GCGR), nuo gliukozės -priklausomo insulinotropinio polipeptido receptoriaus (GIPR) ir gliukagono -panašaus peptido-1 receptoriaus (GLP-1R) agonistas.

Retatrutido acetatas slopina žmogaus GCGR, GIPR ir GLP-1R, kurio EC50 reikšmės yra atitinkamai 5,79, 0,0643 ir 0,775 nM. Jis veikia su pelių GCGR, GIPR ir GLP-1R, kurių EC50 reikšmės yra atitinkamai 2,32, 0,191 ir 0,794 nM.

In vivo Retatrutide (LY3437943) acetatas sąveikauja su GCGR ir padidina gliukozės toleranciją ipGTT, veikdamas per GIP arba GLP-1 receptorius. Retatrutide acetatas aktyvuoja gliukagono receptorius, todėl labai sumažėja svoris ir padidėja energijos sąnaudos. Retatrutido acetatas gali būti naudojamas su nutukimu susijusiems tyrimams.

„Retatrutide“ yra naujo tipo{0}}daugiafunkcis peptidinis vaistas, kurį sukūrė JAV Eli Lilly and Company. Tai kelionė

GLP-1R/GIPR/GCGR receptorių agonistas. Jo pagrindinis mechanizmas yra reguliuoti medžiagų apykaitos procesą, tuo pačiu metu aktyvuojant gliukagono -kaip peptidą-1 (GLP-1), nuo gliukozės priklausomą insulinotropinį polipeptidą (GIP) ir gliukagono (GCG) receptorius. Jis naudojamas nutukimui ir 2 tipo diabetui gydyti.Toliau pateikiamos pagrindinės jo savybės:

1) Trigubo agonisto dizainas
- GLP-1 receptorius: Retatrutide sulėtina skrandžio ištuštinimą, slopina apetitą ir skatina insulino sekreciją.
- GIP receptorius: Retatrutide padidina jautrumą insulinui ir reguliuoja centrinius sotumo signalus.
- Gliukagono receptorius (GCGR): Retatrutide aktyvina kepenų energijos apykaitą, skatina lipolizę ir glikogenolizę bei padidina bazinį metabolizmo greitį.
Trigubas sinerginis poveikis padidina energijos sąnaudas, tuo pačiu sumažindamas energijos suvartojimą, žymiai pagerindamas svorio metimo poveikį.

2) Struktūrinis optimizavimas
- Remiantis GIP skeleto modifikacija, įvedamos ne-natūralios aminorūgštys (pvz., -metilleucinas 13 padėtyje), kad sustiprintų receptorių afinitetą.
- Pusinės eliminacijos laikas-pailgėja iki 7 dienų, modifikavus riebalų rūgščių šoninę grandinę, palaikoma injekcija po oda kartą per savaitę.

 

 

Klinikinis Retatrutide poveikis ir pagrindiniai duomenys:

1) Puikus svorio metimo efektas:

- 48 gydymo savaitės:Vidutinis svorio sumažėjimas 12 mg dozės grupėje siekė 24,2 %, žymiai geriau nei esami vaistai (pvz., Semaglutidas ir Tirzepatidas).
- Lyčių skirtumai:Moterys turi didesnį svorio metimo efektą (28,5 proc., palyginti su vyrais 21,2 proc.).
- Priklausomybė nuo dozės:Nuo pradinės 2 mg iki 12 mg dozės svorio mažėjimo santykis didėja didėjant dozei.

 

Skirtingų dozių svorio metimo poveikio palyginimas (48 savaičių duomenys):

Dozės	4 mg	8 mg	12 mg
Svorio metimo santykis	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Liemens apimties sumažinimas	-2,1 cm	-6,1 cm	-10,2 cm

 

Prieš ir po svorio metimo:

2) Visapusiškas medžiagų apykaitos gerinimas:

 

- Cukraus kiekio kraujyje kontrolė:Žymiai sumažina glikuoto hemoglobino (HbA1c) kiekį, o didesnės nei 4 mg dozės yra geresnės nei dulagliutidas.
- Širdies ir kraujagyslių medžiagų apykaita:Pagerinkite trigliceridų, cholesterolio ir kraujospūdžio lygį, galbūt sumažindami širdies ir kraujagyslių ligų riziką.
- Išplėstinės nuorodos:Naudojamas tiriant su metabolizmu susijusias ligas,{0}} tokias kaip policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS).

Indikacijos ir veiksmingumas

★ Nutukimo gydymas:

II fazės klinikinio tyrimo metu didžiausios dozės grupės (12 mg) pacientai po 48 savaičių numetė vidutiniškai 24,2 % svorio, o kai kurie pacientai neteko daugiau nei 30 %.

★ 2 tipo diabetas:

Žymiai sumažina glikuoto hemoglobino (HbA1c) kiekį ir pagerina cukraus kiekio kraujyje kontrolę.

★ Metabolinė disfunkcija{0}}Susijusi riebiųjų kepenų liga (MASLD):

Retatrutide gali sumažinti kepenų riebalų kiekį 86 %, o daugiau nei 85 % pacientų kepenų steatozė regresuoja.

★ Galima nauda širdies ir kraujagyslių sistemai:

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad jis gali netiesiogiai apsaugoti širdies ir kraujagyslių sveikatą gerindamas kraujospūdį ir širdies veiklą, tačiau reikia atlikti tolesnį klinikinį patikrinimą.

◎ Diferencijavimo pranašumai:
Palyginti su esamais GLP-1 vieninteliu-taisykliniais vaistais (pvz., Semaglutidu) arba dviem taikiniais (pvz., Tirzepatidu), trigubas Retatrutide mechanizmas turi didesnį svorio metimo ir medžiagų apykaitos pagerinimo potencialą.

◎ Kaina ir prieinamumas:
Šiuo metu peptidinių vaistų gamybos sąnaudos yra gana didelės, tačiau dėl ilgai veikiančių Retatrutide savybių gali sumažėti vaistų vartojimo dažnis ir pagerėti pacientų sutikimas.

Populiarus Žymos: retatrutide, Kinijos retatrutide gamintojai, tiekėjai